Bardoxolone methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me),又稱甲基巴多索隆,是一種合成的三萜類化合物,來源于天然產(chǎn)物齊墩果酸,是IKK抑制劑,抑制NF-κB轉(zhuǎn)錄活性,也是Keap1-Nrf2途徑的激活劑,具有抗炎和抗癌等作用,臨床上用于治療實(shí)體瘤、II型糖尿病和慢性腎臟疾病。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名 (English Synonym) |
Bardoxolone methyl, RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me |
中文名稱 (Chinese Name) |
甲基巴多索隆 |
靶點(diǎn) (Target) |
IKK, Nrf2 |
通路 (Pathway) |
NF-κB |
CAS號 (CAS NO.) |
218600-53-4 |
分子式 (Formula) |
C32H43NO4 |
分子量 (Molecular Weight) |
505.69 |
外觀 (Appearance) |
粉末 |
純度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式 (Structure) |
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運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存,避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1. 為了您的安全和健康,請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。
3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)
(一)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)(體外實(shí)驗(yàn))
在小鼠巨噬細(xì)胞中,Bardoxolone Methyl抑制interferon-γ誘導(dǎo)的NO的產(chǎn)生,IC50為0.1 nM。[1] Bardoxolone Methyl降低白血病HL-60、KG-1和NB4細(xì)胞活力,IC50分別為0.4、0.4和0.27 μM。[2]
(二)動物實(shí)驗(yàn)(體內(nèi)實(shí)驗(yàn))
在肺腺癌小鼠模型中,腹腔注射Bardoxolone Methyl (60 mg/kg)導(dǎo)致肺癌的數(shù)量、大小和嚴(yán)重程度顯著降低。[3]
參考文獻(xiàn)
[1] Honda T, et al. Synthetic oleanane and ursane triterpenoids with modified rings A and C: a series of highly active inhibitors of nitric oxide production in mouse macrophages. J Med Chem. 2000 Nov 2;43(22):4233-46.
[2] Konopleva M, et al. Novel triterpenoid CDDO-Me is a potent inducer of apoptosis and differentiation in acute myelogenous leukemia. Blood. 2002 Jan 1;99(1):326-35.
[3] Liby K, et al. The synthetic triterpenoids CDDO-methyl ester and CDDO-ethyl amide prevent lung cancer induced by vinyl carbamate in A/J mice. Cancer Res. 2007 Mar 15;67(6):2414-9.
HB230106