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      Bardoxolone methyl 甲基巴多索隆 |CAS 218600-53-4

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      產(chǎn)品說明書

      FAQ

      COA

      已發(fā)表文獻(xiàn)

       

      Bardoxolone methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me),又稱甲基巴多索隆,是一種合成的三萜類化合物,來源于天然產(chǎn)物齊墩果酸,是IKK抑制劑,抑制NF-κB轉(zhuǎn)錄活性,也是Keap1-Nrf2途徑的激活劑,具有抗炎和抗癌等作用,臨床上用于治療實(shí)體瘤、II型糖尿病和慢性腎臟疾病。

       

      產(chǎn)品性質(zhì)

      英文別名 (English Synonym)

      Bardoxolone methyl, RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me

      中文名稱 (Chinese Name)

      甲基巴多索隆

      靶點(diǎn) (Target)

      IKK, Nrf2

      通路 (Pathway)

      NF-κB

      CAS號 (CAS NO.)

      218600-53-4

      分子式 (Formula)

      C32H43NO4

      分子量 (Molecular Weight)

      505.69

      外觀 (Appearance)

      粉末

      純度 (Purity)

      ≥98%

      溶解性 (Solubility)

      溶于DMSO

      結(jié)構(gòu)式 (Structure)

       

      運(yùn)輸和保存方法

      冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存,避免反復(fù)凍融。

       

      注意事項(xiàng)

      1. 為了您的安全和健康,請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

      2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。

      3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

      4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

       

      使用濃度

      【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。

       

      使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)

      (一)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)(體外實(shí)驗(yàn))

      在小鼠巨噬細(xì)胞中,Bardoxolone Methyl抑制interferon-γ誘導(dǎo)的NO的產(chǎn)生,IC500.1 nM。[1] Bardoxolone Methyl降低白血病HL-60、KG-1和NB4細(xì)胞活力,IC50分別為0.4、0.4和0.27 μM。[2]  

      (二)動物實(shí)驗(yàn)(體內(nèi)實(shí)驗(yàn))

      在肺腺癌小鼠模型中,腹腔注射Bardoxolone Methyl (60 mg/kg)導(dǎo)致肺癌的數(shù)量、大小和嚴(yán)重程度顯著降低。[3] 

       

      參考文獻(xiàn)

      [1] Honda T, et al. Synthetic oleanane and ursane triterpenoids with modified rings A and C: a series of highly active inhibitors of nitric oxide production in mouse macrophages. J Med Chem. 2000 Nov 2;43(22):4233-46.

      [2] Konopleva M, et al. Novel triterpenoid CDDO-Me is a potent inducer of apoptosis and differentiation in acute myelogenous leukemia. Blood. 2002 Jan 1;99(1):326-35.

      [3] Liby K, et al. The synthetic triterpenoids CDDO-methyl ester and CDDO-ethyl amide prevent lung cancer induced by vinyl carbamate in A/J mice. Cancer Res. 2007 Mar 15;67(6):2414-9.

      HB230106

      400-6111-883