SC-514 (GK 01140, GK01140, SC514)是可口服、ATP競爭性IKK2選擇性抑制劑，IC₅₀為3-12 μM，通過與IKK-2的ATP結(jié)合位點特異性結(jié)合發(fā)揮抑制作用，阻斷NF-κB依賴性基因表達，但不抑制其它IKK亞型，具有抗炎作用。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名 (English Synonym)	SC-514, GK 01140, GK01140, SC514
靶點 (Target)	IKK2
通路 (Pathway)	NF-κB--IKK
CAS號 (CAS NO.)	354812-17-2
分子式 (Formula)	C9H8N2OS2
分子量 (Molecular Weight)	224.30
外觀 (Appearance)	粉末
純度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
結(jié)構(gòu)式 (Structure)

 

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康?，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

在類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎衍生的滑膜成纖維細胞中，SC-514以劑量依賴性方式抑制IL-1β誘導(dǎo)的NF-κB依賴性基因的轉(zhuǎn)錄。^[1] SC-514 (50 μM)增強了Fotemustine誘導(dǎo)的所有黑素瘤細胞系的細胞毒性。^[2]  

（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）

在急性炎癥小鼠模型中，腹腔注射SC-514 (50 mg/kg)抑制LPS誘導(dǎo)的血清TNF-α生成。^[1] 在黑素瘤移植瘤小鼠模型中，聯(lián)用SC-514 (25 mg/kg)和Fotemustine (25 mg/kg)抑制腫瘤生長。^[2] 

 

參考文獻

[1] Kishore N, et al. A selective IKK-2 inhibitor blocks NF-kappa B-dependent gene expression in interleukin-1 beta-stimulated synovial fibroblasts. J Biol Chem. 2003 Aug 29;278(35):32861-71.

[2] Tse AK, et al. Sensitization of melanoma cells to alkylating agent-induced DNA damage and cell death via orchestrating oxidative stress and IKKβ inhibition. Redox Biol. 2017 Apr;11:562-576.

HB230106