Fulvestran(氟維司瓊;氟維司群)是一種雌激素受體拮抗劑(Estrogen receptor 拮抗劑,ER拮抗劑,IC50=9.4 nM),它通過結(jié)合、阻斷并下調(diào)ER從而抑制雌激素信號通路,能與ER競爭性結(jié)合,與ER的親和力接近雌激素。
產(chǎn)品信息
貨號 |
54054ES25 / 54054ES60 |
規(guī)格 |
25 mg / 100 mg |
價格 |
555 / 1,495 |
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名(English Synonym) |
ICI-182780; ZD 9238; ZM 182780; ICI182780; ZD9238; ZM182780; |
中文名稱 (Chinese Name) |
氟維司瓊;氟維司群 |
靶點(diǎn)(Target) |
Estrogen Receptor (ER) |
通路(Pathway) |
Vitamin D Related--Estrogen Receptor/ERR |
CAS號(CAS NO.) |
129453-61-8 |
分子式(Formula) |
C32H47F5O3S |
分子量(Molecular Weight) |
606.77 |
外觀(Appearance) |
粉末 |
純度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式(Structure) |
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儲存條件
-25~-15℃保存,有效期3年。避光干燥保存,避免反復(fù)凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康,請穿實(shí)驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。
3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗條件(如實(shí)驗?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)
(一)細(xì)胞實(shí)驗(體外實(shí)驗)
Fulvestrant (1, 10 μM; 66 h)處理T47D和MCF7乳腺癌細(xì)胞, 結(jié)果顯示Fulvestrant顯著下調(diào)MDM2蛋白表達(dá)。Fulvestrant (1 μM; 16 h)促進(jìn)MDM2蛋白的降解并縮短蛋白半衰期。Fulvestrant (5 μM; 72 h)增加G1期細(xì)胞數(shù)量。[1]
(二)動物實(shí)驗(體內(nèi)實(shí)驗)
Fulvestrant (10 mg/rat) 皮下注射到大鼠前列腺腹側(cè),降低腹側(cè)前列腺AR的蛋白質(zhì)水平,降低雄激素受體的表達(dá),誘導(dǎo)AR表達(dá)下調(diào),并可能阻斷ESR1和ESR2從細(xì)胞核到質(zhì)膜的易位,降低ERK1/2磷酸化,減少前列腺上皮細(xì)胞增殖。[2]
參考文獻(xiàn)
[1] Dolfi SC1, et al. Fulvestrant treatment alters MDM2 protein turnover and sensitivity of human breast carcinoma cells to chemotherapeutic drugs. Cancer Lett. 2014 Apr 18. pii: S0304-3835(14)00215-8.
[2] Fernandes SA, et al. The anti-oestrogen fulvestrant (ICI 182,780) reduces the androgen receptor expression, ERK1/2 phosphorylation and cell proliferation in the rat ventral prostate. Int J Androl. 2011 Oct;34(5 Pt 1):486-500.
Ver.CN20230321