產品描述
Z-DEVD-FMK是一種細胞通透性的、不可逆的Caspase-3抑制劑(IC50=130 nM),并有效抑制caspase-6、caspase-7、caspase-8和caspase-10,從而有效抑制腫瘤細胞凋亡。Z-DEVD-FMK顯著降低maitotoxin誘導的神經元細胞死亡,明顯降低145 KD Calpain介導的α-spectrin產物表達。另外,早期用Z-DEVD-FMK處理后,可以提高神經功能,并減小損傷體積。
本品為溶于DMSO的儲存液,濃度為20mM。
【該產品僅用于科研實驗,不能用于人體】
產品性質
化學名(Chemical Name) |
N-[(phenylmethoxy)carbonyl]-L-α-aspartyl-L-α-glutamyl-N-[(1S)-3-fluoro-1-(2-methoxy-2- oxoethyl)-2-oxopropyl]-L-valinamide, 1,2-dimethyl ester |
靶點(Target) |
Caspase 3 |
CAS 號(CAS NO.) |
210344-95-9 |
分子式(Molecular Formula) |
C30H41FN4O12 |
分子量(Molecular Weight) |
668.66 |
外觀(Appearance) |
液體 |
純度(Purity) |
≥95% |
結構式(Structure) |
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運輸與保存方法
冰袋運輸。分裝保存于-20 ºC,避免反復凍融。至少可存放6個月。
注意事項
1)為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。
3)本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化。】
相關實驗(數據來自于公開發(fā)表的文獻,僅供參考)
(一)細胞實驗(體外研究)
為研究Z-DEVD-FMK的作用,maitotoxin與Z-DEVD-FMK(1 nM-10 µM)共同處理神經膠質細胞,Z-DEVD-FMK表現出神經保護作用,減少LDH釋放,并減弱神經細胞死亡。[4]
(二)動物實驗(體內研究)
體內實驗中,CCI處理小鼠1、4、8、24 h后,分別給小鼠側腦室注射160 ng Z-DEVD-FMK,CCI處理1 h后Z-DEVD-FMK顯著減小損傷體積,提高神經功能。[4]
參考文獻
[1] Griffith T S, Chin W A, Jackson G C, et al. Intracellular regulation of TRAIL-induced apoptosis in human melanoma cells. The Journal of Immunology, 1998, 161(6): 2833-2840.
[2] Brockstedt E, et al. Identification of apoptosis-associated proteins in a human Burkitt lymphoma cell line. Cleavage of heterogeneous nuclear ribonucleoprotein A1 by caspase 3. The Journal of Biological Chemisty 273(43): 28057-28064 (1998).
[3] Kugawa F, et al. Apoptosis of NG108-15 cells induced by buprenorphine hydrochloride occurs via the caspase-3 pathway. Biological and Pharmaceutical Bullentin 23(8): 930-935 (2000).
[4] Knoblach S M, Alroy D A, Nikolaeva M, et al. Caspase inhibitor z-DEVD-fmk attenuates calpain and necrotic cell death in vitro and after traumatic brain injury. Journal of Cerebral Blood Flow & Metabolism, 2004, 24(10): 1119-1132.
[5] Lee J, et al. Development of near-infrared fluorophore (NIRF)-labeled activity-based probes for in vivo imaging of legumain. ACS Chemical Biology 5(2): 233-243 (2010).
HB210526