產(chǎn)品信息  

產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品編號	規(guī)格
Wortmannin渥曼青霉素	52405ES03	1 mg (25 mg/mL)
	52405ES08	5 mg（粉末）
	52405ES10	10 mg (粉末)

 

產(chǎn)品描述

Wortmannin是一種真菌代謝物，高效、選擇性抑制PI3K，IC₅₀為3 nM，可抑制自噬體的形成，其抑制能力高于另外一種常用的PI3K抑制劑LY294002。Wortmannin對PI3K家族的選擇性很小，對PI3K家族成員I、II、III的作用差不多，并抑制MLCK。Wortmannin對DNA-PK、ATM抑制的IC₅₀分別為16 nM、150 nM。通過抑制PI3K/Akt信號轉(zhuǎn)導(dǎo)級聯(lián)通路，Wortmannin增強(qiáng)了輻射或血清饑餓誘發(fā)的細(xì)胞凋亡以及阻斷細(xì)胞因子介導(dǎo)的抗凋亡效應(yīng)。大鼠脂肪細(xì)胞中，wortmannin能夠阻斷胰島素受體激活的許多短期代謝活動，而且不會影響胰島素受體酪氨酸激酶活性。

與LY188011 (Cat#51413)聯(lián)合使用時，Wortmannin顯著促進(jìn)細(xì)胞凋亡，并抑制腫瘤生長。 

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名（English Synonym）	11-(acetyloxy)-1S,6bR,7,8,9aS,10,11R,11bR-octahydro-1-(methoxymethyl)-9a,11b-dimethyl-3H-furo[4,3,2-de]indeno[4,5-h]-2-benzopyran-3,6,9-trione; KY 12420; Antibiotic SL-2052
靶點（Target）	PI3K
通路（Pathway）	PI3K/Akt/mTOR--PI3K
CAS號（CAS NO.）	19545-26-7
分子式（Formula）	C23H24O8
分子量（Molecular Weight）	428.43
外觀（Appearance）	粉末
純度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
結(jié)構(gòu)式（Structure）

 

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-25~-15℃，溶于溶劑，-85~-65℃保存，有效期2年。產(chǎn)品對熱、光敏感，建議分裝后，低溫干燥，避光保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實驗（體外實驗）

為檢測wortmannin對乳腺癌細(xì)胞的作用，用0.5 μM wortmannin處理MCF-7細(xì)胞10 min，MDA-MB-435、MDA-MB-231、MCF-7及T-47D細(xì)胞不加wortmannin，然后用AX7503 (50 nM)處理60 min，與未經(jīng)wortmannin處理的細(xì)胞相比，wortmannin處理的MCF-7細(xì)胞中PLK1、PI3K、DNA-PK蛋白被明顯抑制。^[1]

為檢測wortmannin對MCF-7細(xì)胞的作用，用0-500 nM處理MCF-7細(xì)胞24 h，用臺盼藍(lán)檢測細(xì)胞的生長和細(xì)胞毒性，wortmannin以濃度依賴的方式誘導(dǎo)MCF-7細(xì)胞死亡，IC₅₀為400 nM。^[2]

（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）

給SCID小鼠靜脈注射wortmannin (0.175, 0.35, 0.7 mg/kg)，在0.5, 1, 2, 4 h后處死，結(jié)果顯示wortmannin抑制PKB/Akt磷酸化，其作用方式呈現(xiàn)時間和劑量依賴型，0.7 mg/kg處理4 h后達(dá)到峰值。^[3]

 

參考文獻(xiàn)

[1] Liu et al. Wortmannin, a widely used phosphoinositide 3-kinase inhibitor, also potently inhibits mammalian polo-like kinase. Chem.Biol. 12: 99-107(2005).

[2] Rozina Akter, et al. Wortmannin induces MCF-7 breast cancer cell death via the apoptotic pathway, involving chromatin condensation, generation of reactive oxygen species, and membrane blebbing. Breast Cancer (Dove Med Press) 4: 103–113 (2012).

[3] Ng SS, et al. Wortmannin inhibits pkb/akt phosphorylation and promotes gemcitabine antitumor activity in orthotopic human pancreatic cancer xenografts in immunodeficient mice. Clin Cancer Res, 7(10): 3269-3275 (2001).

 

客戶使用本產(chǎn)品發(fā)表的科研文獻(xiàn)（部分）

1. Lin D L, Yao H Y, Jia L H, et al. Phospholipase D‐derived phosphatidic acid promotes root hair development under phosphorus deficiency by suppressing vacuolar degradation of PIN‐FORMED2. New Phytol. 2020 Apr;226(1):142-15. IF: 7.299
2. Wu J, Ni Y, Yang Q, et al. Long-term arsenite exposure decreases autophagy by increased release of Nrf2 in transformed human keratinocytes. Sci Total Environ. 2020 Sep 10;734:139425. IF: 6.551

 

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