MK-2206 2HCl是一種可口服的、特異選擇性的Akt抑制劑，在無細胞試驗中MK-2206 2HCl對Akt1/2/3的IC₅₀值分別是8 nM/12 nM/65 nM；MK-2206 2HCl是第一個進入臨床研究階段的Akt小分子變構抑制劑。MK-2206 2HCl在腫瘤細胞中可誘導細胞凋亡和細胞自噬。

 

產(chǎn)品性質

英文別名 (English Synonym)	MK-2206;MK-2206 Dihydrochloride
中文名稱 (Chinese Name)	8-[4-(1-氨基環(huán)丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-三唑并[3,4-F][1,6]萘啶-3(2H)-酮二鹽酸鹽
靶點 (Target)	Akt1;Akt1;Akt3
通路 (Pathway)	PI3K/Akt/mTOR--Akt
CAS號 (CAS NO.)	1032350-13-2
分子式 (Formula)	C25H21N5O·2HCl
分子量 (Molecular Weight)	480.39
外觀 (Appearance)	粉末
純度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
結構式 (Structure)

 

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復凍融。

 

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

細胞按照2~3×10³密度接種于96孔板中孵育24 h后，培養(yǎng)基配置的MK-2206（0，0.3 μM，1 μM，3 μM）處理96孔中的細胞，72 h或96 h后測定細胞增殖情況，MK-2206增強拉帕替尼誘導的細胞凋亡。^[1]

（二）動物實驗（體內實驗）

MK-2206 (120 mg/kg)和厄洛替尼(50 mg/kg)口服處理NCI-H292腫瘤移植小鼠模型，14 h后檢測其藥效學和抗腫瘤作用，Western blot分析發(fā)現(xiàn)，MK-2206中度(53.1±6.2%)抑制phospho-Akt通路，輕度(27.7±5.9%)抑制phospho-Erk通路，MK-2206和厄洛替尼聯(lián)合使用增強了對這兩種通路的抑制作用。^[1]

 

參考文獻

[1]. Hirai H, et al. MK-2206, an allosteric Akt inhibitor, enhances antitumor efficacy by standard chemotherapeutic agents or molecular targeted drugs in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2010 Jul;9(7):1956-67.

[2]. Cheng Y, et al. eEF-2 kinase dictates cross-talk between autophagy and apoptosis induced by Akt Inhibition, thereby modulating cytotoxicity of novel Akt inhibitor MK-2206. Cancer Res. 2011 Apr 1;71(7):2654-63.

[3]. Cui H, et al. The AKT inhibitor MK2206 suppresses airway inflammation and the pro?remodeling pathway in a TDI?induced asthma mouse model. Mol Med Rep. 2020 Nov;22(5):3723-3734.

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