批量采購, 請(qǐng)點(diǎn)擊詢價(jià)
Dorsomorphin dihydrochloride (Dorsomorphin 2HCl)是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)型的選擇性的高效可逆的AMPK抑制劑,其體外Ki值為109 nM,可誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞的細(xì)胞自噬。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名 (English Synonym) |
dorsoMorphin (Hydrochloride);DorsoMorphin;BML-275 2HCl;BML-275 dihydrochloride;Compound C dihydrochloride;Compound C 2HCl |
中文名稱 (Chinese Name) |
6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-a]嘧啶二鹽酸鹽 |
靶點(diǎn) (Target) |
AMPK;ALK2;ALK3;ALK6 |
通路 (Pathway) |
Epigenetics |
CAS號(hào) (CAS NO.) |
1219168-18-9 |
分子式 (Formula) |
C24H25N5O·2HCl |
分子量 (Molecular Weight) |
472.41 |
外觀 (Appearance) |
粉末 |
純度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式 (Structure) |
|
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建議分裝后-20℃干燥保存,避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1. 為了您的安全和健康,請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。
3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)
(一)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)(體外實(shí)驗(yàn))
Dorsomorphin dihydrochloride (0-10 μM,18 h)對(duì)人纖維肉瘤HT1080細(xì)胞2DG誘導(dǎo)的GRP78啟動(dòng)子活性具有劑量依賴性,但對(duì)衣霉素誘導(dǎo)的GRP78啟動(dòng)子活性影響不大。同時(shí),Dorsomorphin dihydrochloride也抑制葡萄糖戒斷誘導(dǎo)的GRP78啟動(dòng)子活性。Dorsomorphin dihydrochloride對(duì)2DG誘導(dǎo)的PERK激活沒有影響,并降低了HT1080細(xì)胞中基礎(chǔ)的和2DG誘導(dǎo)的AMPK磷酸化水平。[1]
(二)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(體內(nèi)實(shí)驗(yàn))
Dorsomorphin dihydrochloride(10 mg/kg,靜脈注射)處理野生型(WT) C57BL/6成年小鼠,使小鼠總血清鐵濃度增加60%,有效下調(diào)hepcidin基礎(chǔ)水平表達(dá),上調(diào)成年小鼠血清鐵濃度。[2]
參考文獻(xiàn)
[1]. Saito S, et al. Compound C prevents the unfolded protein response during glucose deprivation through a mechanism independent of AMPK and BMP signaling. PLoS One. 2012;7(9):e45845.
[2]. Yu PB, et al. Dorsomorphin inhibits BMP signals required for embryogenesis and iron metabolism. Nat Chem Biol. 2008 Jan;4(1):33-41.
[3]. Dasgupta B, et al. Compound C/Dorsomorphin: Its Use and Misuse as an AMPK Inhibitor. Methods Mol Biol. 2018;1732:195-202.
HB220617