GSK-3β inhibitor 2是一種GSK-3β抑制劑(IC50值為1.1 nM)。GSK-3(糖原合酶激酶-3)是一種蛋白質(zhì)絲氨酸激酶,與各種調(diào)節(jié)蛋白的激素控制有關(guān)。已經(jīng)鑒定出許多底物與GSK-3在幾種生理過程的調(diào)節(jié)有關(guān)。此外,據(jù)報道,特異性抑制GSK-3活性的化合物可能有助于治療糖尿病以及阿爾茨海默氏病(AD)。
產(chǎn)品性質(zhì)
中文名稱 (Chinese Name) |
GSK-3β抑制劑 |
靶點(Target) |
GSK-3β |
CAS號(CAS NO.) |
1702428-31-6 |
分子式(Formula) |
C14H14N4O3S |
分子量(Molecular Weight) |
318.35 |
外觀(Appearance) |
粉末 |
純度(Purity) |
≥95% |
溶解性(Solubility) |
可溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式(Structure) |
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運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存,避免反復(fù)凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。
3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實驗條件(如實驗?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)
動物實驗(體內(nèi)實驗)
為了檢測GSK-3β inhibitor 2對阿爾茨海默氏病的作用,選用LaFerla 3xTg-C57BL6轉(zhuǎn)基因的阿爾茨海默氏病小鼠模型,并給予30 mg /kg小鼠的GSK-3β inhibitor 2,Elisa檢測pTau蛋白水平變化(pTau蛋白水平升高被認(rèn)為是神經(jīng)原纖維纏結(jié)形成的原因,神經(jīng)纏結(jié)是阿爾茨海默氏病人大腦的病理標(biāo)志之一)。與未給予GSK-3β inhibitor 2對照組相比,實驗組pTau396蛋白水平顯著降低,說明GSK-3β inhibitor 2有助于緩解阿爾茨海默氏病。[1]
參考文獻(xiàn)
[1]. Sivaprakasam P, et al. Discovery of new acylaminopyridines as GSK-3 inhibitors by a structure guided in-depth exploration of chemical space around a pyrrolopyridinone core. Bioorg Med Chem Lett. 2015 May 1;25(9):1856-63.
HB221111