BIO（又名GSK 3 Inhibitor IX）是一種細(xì)胞滲透性的、ATP競(jìng)爭(zhēng)性的、有效的GSK-3α/GSK-3β抑制劑（IC₅₀為5 nM），也是CDK1-cyclinB 復(fù)合體抑制劑，能夠抑制CDK1/CDK5的活性，其IC₅₀分別為320 nM/83 nM。同時(shí)，BIO也是泛JAK抑制劑，對(duì)Tyk2的IC₅₀值為30 nM。作為一種絲氨酸-蘇氨酸蛋白激酶，GSK 3 Inhibitor IX可以激活Wnt信號(hào)通路，有助于促進(jìn)細(xì)胞增殖，維持人和小鼠胚胎干細(xì)胞保持自我更新的能力。此外，GSK 3 Inhibitor IX還可誘導(dǎo)人體黑色素瘤細(xì)胞凋亡。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名（English Synonym）	(2?Z,3?E)-6-Bromoindirubin-3?-oxime; 6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO; 6-bromoindirubin -3-oxime; 6-Bromoindirubin-3'-oxime; MLS 2052; MLS2052; 6BIO; 6-BIO; GSK 3 IX; GSK-3 Inhibitor IX;
中文名稱 (Chinese Name)	GSK 3抑制劑IX；(2'Z,3'E)-6-溴靛玉紅-3'-肟
靶點(diǎn)（Target）	GSK-3α; GSK-3β; CDK1; CDK5; Tyk2
CAS號(hào)（CAS NO.）	667463-62-9
分子式（Formula）	C16H10BrN3O2
分子量（Molecular Weight）	356.17
外觀（Appearance）	固體粉末
純度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	可溶于DMSO：≥10 mg/mL
結(jié)構(gòu)式（Structure）

 

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

為了檢測(cè)GSK 3 Inhibitor IX對(duì)心肌細(xì)胞的影響，分別使用H₂O₂、雷帕霉素和GSK 3 Inhibitor IX處理心室成肌細(xì)胞系H9C2，經(jīng)β-gal染色實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證，GSK 3 Inhibitor IX可逆轉(zhuǎn)H₂O₂誘導(dǎo)的細(xì)胞老化，表現(xiàn)為可見的藍(lán)色色素細(xì)胞減少。^[1] GSK 3 Inhibitor IX（5 μM, 10 μM; 24 h或1 μM, 12 h）處理Cos-1細(xì)胞、SH-SY5Y細(xì)胞，結(jié)果顯示BIO抑制Cos-1細(xì)胞中β-連環(huán)蛋白對(duì)GSK-3特異性位點(diǎn)的磷酸化；此外，BIO顯著降低GSK-3兩種亞型的酪氨酸磷酸化水平。^[2] BIO (5 μM, 48 h) 處理成年大鼠哺乳動(dòng)物心肌細(xì)胞，結(jié)果顯示BIO能增強(qiáng)哺乳動(dòng)物心肌細(xì)胞的增殖潛力。^[3] 

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

為了檢測(cè)GSK 3 Inhibitor IX抗衰老的潛在作用，在18個(gè)月月齡C57BL/6J小鼠老年鼠模型中，每天一次10 mg/kg 體重的GSK 3 Inhibitor IX，連續(xù)2周給藥后，與未給GSK 3 Inhibitor IX對(duì)照組相比，實(shí)驗(yàn)組表現(xiàn)為纖維化減少的心臟組織老化減弱。^[1] BIO (5 μM, 15 μM, 50 μM)處理非洲爪蟾胚胎，結(jié)果顯示BIO激活Wnt信號(hào)通路，是體內(nèi)有效的GSK-3特異性抑制劑。^[2] 

 

參考文獻(xiàn)

[1]. Guo D, et al. 6-Bromoindirubin-3'-oxime (6BIO) prevents myocardium from aging by inducing autophagy. Aging (Albany NY). 2020 Dec 26;12(24):26047-26062.

[2]. Meijer, L., et al. (2003) GSK-3-selective inhibitors derived from Tyrian purple indirubins. Chem Biol. 10, 1255-12662.

[3]. Tseng, A. S., et al. (2006) The GSK-3 inhibitor BIO promotes proliferation in mammalian cardiomyocytes. Chem Biol. 13, 957-963.

 

HB220318