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BIO-acetoxime (BIA, GSK3 Inhibitor X, 6-Bromoindirubin-3'-acetoxime)是一種有效的、選擇性的GSK3α/β雙重抑制劑(IC50值均為10 nM),選擇性比CDK5、CDK2和 CDK1高240倍以上。BIO-acetoxime可促進(jìn)Wnt信號(hào)傳導(dǎo),還有抗感染和抗驚厥的作用。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名(English Synonym) |
GSK3 Inhibitor X; 6-Bromoindirubin-3'-acetoxime; BIO acetoxime; BIA |
中文名稱 (Chinese Name) |
6-溴靛玉紅-3'-丙酮肟 |
靶點(diǎn)(Target) |
GSK-3α; GSK-3β |
CAS號(hào)(CAS NO.) |
667463-85-6 |
分子式(Formula) |
C18H12BrN3O3 |
分子量(Molecular Weight) |
398.21 |
外觀(Appearance) |
固體粉末 |
純度(Purity) |
≥95% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO:≥10 mg/mL |
結(jié)構(gòu)式(Structure) |
|
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存,避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1. 為了您的安全和健康,請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。
3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)
(一)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)(體外實(shí)驗(yàn))
為了檢測BIO-acetoxime對(duì)HSV-1感染人口腔上皮細(xì)胞的影響,接種人口腔鱗癌細(xì)胞系OC3至24孔培養(yǎng)板中,過夜培養(yǎng)。之后不同濃度(5~10 μM)BIO-acetoxime培養(yǎng)基預(yù)處理45 min,并用一定劑量的HSV-1侵染細(xì)胞,并共孵育6 h。經(jīng)MTT實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證,BIO-acetoxime以劑量依賴性的方式有效阻止了HSV-1感染誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡。[1]
(二)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(體內(nèi)實(shí)驗(yàn))
為了檢測BIO-acetoxime在抗驚厥(Anticonvulsant activities)的潛在作用,受精6天后斑馬魚幼蟲接種到96孔板中,用不同濃度(30~200 μM)BIO-acetoxime孵育18 h后,用20 mM PTZ誘導(dǎo)斑馬魚以觀察癲癇發(fā)作。實(shí)驗(yàn)結(jié)果發(fā)現(xiàn),100 μM和200 μM BIO-acetoxime處理后,可明顯減弱PTZ誘導(dǎo)的斑馬魚活動(dòng)。[2]
參考文獻(xiàn)
[1]. Hsu MJ, Hung SL. Antiherpetic potential of 6-bromoindirubin-3'-acetoxime (BIO-acetoxime) in human oral epithelial cells. Arch Virol. 2013 Jun;158(6):1287-96.
[2]. Aourz N, et al. Identification of GSK-3 as a Potential Therapeutic Entry Point for Epilepsy. ACS Chem Neurosci. 2019 Apr 17;10(4):1992-2003.
[3]. Hsu MJ, et al. PI3K/Akt signaling mediated apoptosis blockage and viral gene expression in oral epithelial cells during herpes simplex virus infection. Virus Res. 2010 Oct;153(1):36-43.
HB220324
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