抗體偶聯(lián)藥物(Antibody-drug conjugate, ADC),是將單克隆抗體藥物的高特異性和小分子細胞毒藥物的高活性相結(jié)合,用以提高腫瘤藥物的靶向性、減少毒副作用。ADC藥物通常由三部分組成:抗體(Antibody),有效載荷(Payload)和連接物(Linker)。
常用細胞毒類Payload分類
作用靶標 |
作用機制 |
Payload分類 |
代表性產(chǎn)品 |
微管蛋白 |
微管蛋白抑制劑 |
海兔毒素類:MMAE、MMAF |
Adcetris, Polivy, Padcev |
美登毒素:DM1、DM4 |
Kadcyla |
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微管溶素類 |
EC1428 |
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軟海綿素類:艾日布林 |
Farletuzumab |
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DNA |
DNA損傷劑 |
卡齊霉素類 |
Besponsa |
PBD類 |
Zynlonta |
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倍癌霉素類:DUOCARMYCIN |
BMS-936561 |
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拓撲異構酶I抑制劑 |
喜樹堿類:DN38、Dxd |
Trodelvy, Enhertu |
抗Payload抗體應用
ADC藥物的血漿/血清動力學(PK)分析;
藥物結(jié)合親和力測定;
DAR值分析;
ADC藥物的療效評估。
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