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產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 |
產(chǎn)品編號(hào) |
規(guī)格 |
Y-27632 dihydrochloride |
52604ES08 |
5 mg |
52604ES10 |
10 mg |
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52604ES25 |
25 mg |
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52604ES50 |
50 mg |
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52604ES60 |
100 mg |
產(chǎn)品描述
Y-27632 dihydrochloride(又名Y27632 dihydrochloride, Y 27632 dihydrochloride, Y27632 2HCl)是一種高效、選擇性、ATP競(jìng)爭(zhēng)性ROCK抑制劑,作用于ROCK1 (p160ROCK) (Ki = 140 nM)和ROCK-II (IC50 = 800 nM),并抑制PRK2活性。Y-27632作用于人胚胎干細(xì)胞(hES)明顯降低細(xì)胞分離誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡,提高克隆形成效率。Y-27632還可以促進(jìn)體外培養(yǎng)的人角膜上皮細(xì)胞增殖。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名(English Synonym) |
Y-27632 2HCl |
中文名稱 (Chinese Name) |
4-[(1R)-1-aminoethyl]-N-4-pyridinyl-trans-cyclohexanecarboxamide, dihydrochloride |
靶點(diǎn)(Target) |
ROCK1 |
通路(Pathway) |
Cell Cycle/DNA Damage--ROCK |
CAS號(hào)(CAS NO.) |
129830-38-2 |
分子式(Formula) |
C14H21N3O • 2HCl |
分子量(Molecular Weight) |
320.26 |
外觀(Appearance) |
白色粉末 |
純度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO (30 mg/mL),溶于水:≥100 mg/mL |
結(jié)構(gòu)式(Structure) |
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運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建議分裝后-20℃干燥保存,避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1. 為了您的安全和健康,請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。
3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法(數(shù)據(jù)來(lái)自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)
(一)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)(體外實(shí)驗(yàn))
使用10 μM Y-27632處理轉(zhuǎn)染的Hela細(xì)胞30 min,發(fā)現(xiàn)Y-27632通過(guò)p160ROCK過(guò)表達(dá)和激活Rho來(lái)抑制Rho誘導(dǎo)的黏著斑和應(yīng)力纖維的形成,但不會(huì)抑制細(xì)胞中Rac誘導(dǎo)的膜波動(dòng)。[1] 為檢測(cè)Y-27632對(duì)人角膜上皮細(xì)胞的作用,用不同濃度Y-27632 (0-20 μM) 孵育人角膜上皮細(xì)胞,CCK-8檢測(cè)結(jié)果顯示,人角膜上皮細(xì)胞數(shù)量隨Y-27632濃度提高而增加。[2]
(二)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(體內(nèi)實(shí)驗(yàn))
體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中,給不同高血壓大鼠分別口服Y-27632 (3, 10, 30 mg/kg),發(fā)現(xiàn)Y-27632顯著降低自發(fā)性高血壓大鼠的血壓,作用方式為劑量依賴型,而且Y-27632作用于腎性高血壓和脫氧皮質(zhì)酮-鹽型高血壓大鼠中也會(huì)導(dǎo)致血壓顯著持續(xù)地降低。[1]
參考文獻(xiàn)
[1]. Uehata M, et al. Calcium sensitization of smooth muscle mediated by a Rho-associated protein kinase in hypertension. Nature 389(6654): 990-994 (1997).
[2]. Sun CC, et al. Y-27632, a ROCK Inhibitor, Promoted Limbal Epithelial Cell Proliferation and Corneal Wound Healing. PLoS ONE 10(12): e0144571 (2015).
HB240611