RepSox是TGFβR-1的有效選擇性抑制劑，抑制ATP結合到ALK5和抑制ALK5自磷酸化，其IC50分別為23 nM和4 nM。RepSox抑制TGF-β誘導的細胞PAI-1熒光素酶活性，IC50為18 nM。RepSox可以代替Sox2的功能，通過抑制TGFβR-1的機制，誘導iPS細胞的重編程。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名（English Synonym）	E-616452;SJN 2511;ALK5 Inhibitor II; TGF-&beta RI Kinase Inhibitor II
中文名稱 (Chinese Name)	2-[3-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1,5-萘啶
靶點（Target）	ALK5、TGFβR1
CAS號（CAS NO.）	446859-33-2
分子式（Formula）	C17H13N5
分子量（Molecular Weight）	287.32
外觀（Appearance）	粉末
純度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO
結構式（Structure）

 

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。

 

注意事項

1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

RepSox（25 μ M，3天）對MEFs細胞系預處理，再對其進行Oct4、Klf4、cMyc細胞轉染，沒有形成Oct4::GFP+集落。結果顯示，RepSox上調(diào)TGFβR-1相關的L-Myc的表達量。^[1]

（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）

將番茄紅蛋白標記的RepSox處理的重編程iPS細胞注射到模式小鼠囊胚中，以在體內(nèi)形成嵌合體胚胎，結果表明，RepSox刺激誘導的iPS細胞對胚胎和成年小鼠有明顯的效果，RepSox可抑制體內(nèi)TGFβR-1的活性。^[1]

 

參考文獻

[1]. Ichida J K et al. A small molecule inhibitor of Tgaf-β signaling replaces Sox2 in reprogramming by inducing Nanog. Cell Stem Cell, 2009, 5(5): 491-503.

[2]. Sha S, et al. A combination of valproic acid sodium salt, CHIR99021, E-616452, tranylcypromine, and 3-Deazaneplanocin A causes stem cell-like characteristics in cancer cells. Oncotarget. 2017 Jun 7;8(32):53302-53312.

 

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